Preparaty glikokortykosteroidów część 2

Estry steroidów w postaci tabletek wchłaniają się dość szybko z przewodu pokarmowego i rozpoczynają działanie po upływie ok. 1 h od czasu zażycia. Większość z nich osiąga maksymalne stężenie w okresie ok. 4 h, ze stopniowym wygasaniem aktywności metabolicznej w ciągu dalszych 4 h. Znacznie dłużej może się utrzymywać wpływ hamujący na podwzgórze i przysadkę. Stało się to podstawą do podziału glikokortyko- steroidów na 3 grupy: 1) krótko działające (okres hamowania wydzielania kortykotropiny nie przekracza 12 h), 2) o pośrednim czasie działania (okres hamowania wynosi 12-36 h), 3) długo działające (okres hamowania powyżej 36 h),

Do pierwszej grupy kortykosteroidów o krótkim czasie działania należy hydrokortyzon i kortyzon oraz prednizon, prednizolon i metylopredni- zolon. Do grupy steroidów o pośrednim czasie zalicza się triamcynolon i parametazon. Długotrwały wpływ hamujący na podwzgórze i przysadkę wywierają deksametazon i betametazon.

W przedstawionych zestawieniach kortykosteroidów nie wymieniono wyciągów z kory nadnerczy, które mają już znaczenie historyczne, wyszły one bowiem z użycia wobec uzyskania znacznie wygodniejszych w użyciu preparatów syntetycznych.

Warto odnotować, że pierwszą próbę leczenia przeprowadził Osler w 1896 r., wstrzykując glicerolowy wyciąg z nadnerczy wieprza choremu z rozpoznaniem choroby Addisona. W 193? r. Steiger i Reichstein zsyn- tetyzowałi dezoksykortykosteron ze stygmasterolu. W dwa lata później octan dezoksykortykosteronu wprowadzono do leczenia niewydolności kory nadnerczy, w postaci wstrzyknięć domięśniowych i wszczepianych podskórnie tabletek. Ta ostatnia metoda dość często wywoływała miejscowe odczyny wytwórcze i wyszła całkowicie z użycia po wprowadzeniu do lecznictwa kortyzonu i fluorohydrokortyzonu w tabletkach.